
该多肽为线性七肽,是环肽 LyP-1 的截短活性核心片段,CAS 号 1354801-55-0 对应 N 端带游离巯基半胱氨酸、C 端带游离羧基的未修饰线性构型,完整保留了母肽的靶标结合核心序列。分子包含 1 个赖氨酸、2 个精氨酸碱性残基,整体呈强碱性,生理条件下携带高密度正电荷;N 端半胱氨酸的游离巯基可用于荧光基团、药物分子、纳米载体的定点偶联,也可通过二硫键实现环化修饰以进一步提升结构稳定性。序列 C 端包含经典 CendR 基序((R/K) XX (R/K)),具体为 K-R-T-R,完全符合 C 端 (R/K) XX (R/K) 的序列特征,且 C 末端游离羧基是该基序与靶标结合的必需结构,为多肽与神经纤毛蛋白 - 1(NRP-1)的特异性识别提供了关键的静电相互作用与空间构象基础。线性主链兼具构象柔性与靶标结合特异性,相较于环化母肽 LyP-1,合成工艺更简便,核心活性保留完整。
作用机理及研究进展tLyP-1 是高特异性的NRP-1 靶向肽与肿瘤穿透肽,核心作用机制依赖于 C 端 CendR 基序与 NRP-1 的 b1 结构域高亲和力结合。NRP-1 是一种跨膜共受体,在乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胶质瘤、前列腺癌等多种恶性肿瘤的肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、肿瘤相关淋巴管内皮细胞上异常高表达,是肿瘤靶向诊疗的核心靶点。tLyP-1 与 NRP-1 特异性结合后,可激活下游巨胞饮内吞途径,不仅能实现肿瘤细胞的靶向摄取,更能突破肿瘤血管内皮屏障与致密基质屏障,实现肿瘤组织实质的深度穿透,解决了传统靶向肽难以进入肿瘤内部的核心瓶颈。
当前相关研究主要围绕三大核心方向展开一是肿瘤靶向药物递送系统构建,作为靶向配体偶联于脂质体、聚合物纳米粒、外泌体、树枝状大分子等载体表面,或直接与化疗药物、核酸药物、蛋白毒素偶联,显著提升药物的肿瘤富集效率、细胞摄取率与体内抗肿瘤活性,同时大幅降低药物的全身毒副作用;二是肿瘤显像诊断,通过 N 端巯基偶联放射性核素、荧光基团、MRI 造影剂,构建 NRP-1 阳性肿瘤的靶向显像探针,用于肿瘤的早期诊断、病理分期与术中精准导航;三是基础机制研究,作为工具肽用于 NRP-1 介导的信号通路、肿瘤血管生成、淋巴管转移、CendR 基序介导的细胞穿透机制等基础研究。相较于环化母肽 LyP-1,该线性截短型肽序列更短、合成成本更低、体内代谢稳定性更优,同时完整保留了 NRP-1 结合活性与肿瘤穿透能力,是肿瘤靶向诊疗领域应用最广泛的短肽之一。
溶解与保存该多肽富含碱性氨基酸,水溶性优异,可直接溶解于超纯水、中性磷酸盐缓冲液、生理盐水或稀乙酸溶液;低浓度偶联体系中,可先用少量无水 DMF 或 DMSO 助溶后再用水相梯度稀释。N 端半胱氨酸的游离巯基易氧化形成二硫键二聚体,溶解时推荐使用无氧超纯水,必要时可加入低浓度 DTT 防止巯基氧化,溶解过程避免高温、强酸强碱、强氧化环境与长时间剧烈超声。冻干粉状态需密封、干燥、避光、避氧,于 - 20℃以下低温长期保存;配制成溶液后建议单次无氧分装,冻存于 - 80℃,避免反复冻融,水溶液状态下建议现配现用,防止巯基氧化与肽链降解。
相关多肽T7/HAI peptide/7pep: HAIYPRHTf-D-LP4:HAIYPRH-SWTWE-kkletavnlawtagnsn-KWTWKTHR:THRPPMWSPVWPGYR:GYRPVHNIRGHWAPGtLyP-1:CGNKRTRTuftsin-antagonist Peptide:TKPPRA7R:ATWLPPRc(RGDyK)iRGD:c(CRGDRGPDC)Angiopep2(An2):TFFYGGSRGKRNNFKTEEYAngiopep7:TFFYGGSRGRRNNFRTEEYL57:TWPKHFDKHTFYSILKLGKHM1:TFYGGRPKRNNFLRGIRRAP12:EAKIEKHNHYQKLDL receptor-peptide 2 (LRPep2): HPWCCGLRLDLRVH434:c(CMPRLRGC)COG133:LRVRLASHLRKLRKRLLAEP/ApoE:LRKLRKRLLRApoB:SSVIDALQYKLEGTTRLTRKRGLKLATALSLSNKFVEGS所有产品仅用作实验室科学研究股票配资论坛,不为任何个人用途提供产品和服务
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